Choose an application

• Reference Manager
• EndNote
• RefWorks (Direct export to RefWorks)

Lipogenesis (de novo fatty acid synthesis) is one of the metabolic changes needed for tumor evolution. This occurs in the major part à cancer cells. In those cells, some of the lipogenic enzyme are overexpressed. In this work, we focus on FAS: fatty acid synthase. FAS (multifunctional enzyme) is an oncogene, catalyzing fatty acid biosynthesis in the cytoplasm. When FAS is overexpressed, cancer prognostic is poor. It was observed for example for breast or prostatic cancer. That’s why inhibition (by pharmacological agents or genetic) appears as a new target therapy for establishment of antitmoral therapy. Consequently, apoptosis in cancer cells in induced and can be observed in vitro and in vivo. As far as we know, pharmalogical inhibitors of FAS have all that they could stop tumoral cell proliferation, cause their death (by apoptosis) and avoid tumoral growth. Normal cells, don’t suffer of the FAS inhibitors effects, because FAS isn’t’ overexpressed there. Among the know inhibitors of FAS, we can notice: cerulenin (poorly specific of lipogenesis), C75 (a derived compound from cerulenin, more specific, but inducing a loss of weight) and orlistat (medicine used for obesity treatment, that seems to be more specific). They are different by their inhibition mechanism and by their binding site. All of them proved their antitumoral potential despite their differences. Further researchers should be helpful which catalytic domain may be the most promising target for drug development based on FAS inhibition (chemotherapy as welle as chemoprevention). L’augmentation de la lipogenèse (ou synthèse d’acides gras de novo) fait partie des adaptations métaboliques indispensables à la croissance et à la survie tumorale. Ce renforcement de la lipogenèse est une caractéristique commune à de nombreuses cellules cancéreuses, mis en évidence par une augmentation élevée de l’expression des enzymes lipogéniques telles que le fatty acid synthase (FAS). Cette enzyme multifonctionnelle, constituant un oncogène, catalyse la biosynthèse des acides gras à longue chaîne dans le cytoplasme. Surexprimée dans la majorité des cancers et à un stade précoce pour certains d’entre eux ; elle annonce un mauvais pronostic notamment dans les cancers du sein et de la prostate. Ainsi, FAS apparaît comme une nouvelle cible de choix pour le développement de traitements antitumoraux. L’inhibition de FAS par des agents pharmacologiques ou par des moyens génétiques représente donc un réel intérêt. La synthèse d’acides gras de novo est essentielle à la progression tumorale, c’est pourquoi l’inhibition de la lipogenèse ciblant FAS entraîne l’apoptose sélective des cellules cancéreuses aussi bien in vitro qu’in vivo. Les inhibiteurs pharmacologiques de FAS identifiés jusqu’à maintenant, ont montré qu’ils pouvaient bloquer la prolifération des cellules tumorales, susciter leur mort et empêcher la croissance de la tumeur. Cet effet est minimisé chez les cellules saines puisque FAS n’y est pas surexprimée. Parmi les inhibiteurs de FAS connus, on réactive de la cérulénine (inhibiteur peu spécifique de la lipogenèse), C75 (forme moins réactive de la céruléline, plu spécifique, mais qui provoque une perte de poids) et l’orlistat (médicament utilisé dans le traitement de l’obésité, qui inhibe le domaine thioestérase de FAS et semble plus spécifique). Ils différent d’une part leur mécanisme d’inhibition, et d’autre part par le domaine catalytique qu’ils ciblent. Tous ont prouvé leur efficacité à induire des effets antitumoraux malgré ces différences. La poursuite des recherches devrait permettre de déterminer quel domaine catalytique de FAS constitue al cible la plus prometteuse pour le développement d’un médicament de chimioprévention anticancéreuse qui inhibe FAS.

Fatty Acid Synthetase Complex --- Lipogenesis --- Neoplasms --- Pharmacologic Actions

Choose an application

• Reference Manager
• EndNote
• RefWorks (Direct export to RefWorks)

Pharmacology. Therapy --- Pharmacology. --- Pharmacologie --- Pharmacology --- Drug Therapy --- Drug Therapy. --- 615 --- Therapy, Drug --- Chemotherapy --- Pharmacotherapy --- Chemotherapies --- Drug Therapies --- Pharmacotherapies --- Therapies, Drug --- Disease --- Pharmaceutical Preparations --- Pharmacologic Actions --- Pharmacologies --- Farmacologie. Farmaceutische wetenschappen --- drug therapy --- therapeutic use --- pharmacology --- Chemotherapy.

Choose an application

• Reference Manager
• EndNote
• RefWorks (Direct export to RefWorks)

Pharmacological Phenomena --- Pharmacology --- Pharmacologie --- Drug Therapy. --- Pharmacology. --- Pharmacologies --- Pharmaceutical Preparations --- Therapy, Drug --- Chemotherapy --- Pharmacotherapy --- Chemotherapies --- Drug Therapies --- Pharmacotherapies --- Therapies, Drug --- Disease --- Pharmacologic Actions --- pharmacology --- drug therapy --- therapeutic use --- Pharmacologie. --- Médicaments. --- PHARMACOLOGY, CLINICAL, periodicals --- PHARMACOLOGY --- Drug Therapy --- Pharmacological Phenomena.

Choose an application

• Reference Manager
• EndNote
• RefWorks (Direct export to RefWorks)

"Rang & Dale's Pharmacology" provides you with all the knowledge you need to get through your pharmacology course and beyond. Drs. Humphrey P. Rang, Maureen M. Dale, James M. Ritter, Rod Flower, and Graeme Henderson present a clear and accessible approach to the analysis of therapeutic agents at the cellular and molecular level through detailed diagrams, full-color illustrations, and pedagogical features. Plus, USMLE-style review questions and additional learning tools online make this the perfect resource to turn to for a full understanding of key concepts in pharmacology.

Pharmacology. Therapy --- Therapy, Drug --- Pharmacotherapy --- Chemotherapies --- Drug Therapies --- Pharmacotherapies --- Therapies, Drug --- Pharmacologies --- drug therapy --- therapeutic use --- pharmacology --- Farmacologie --- Farmacologie. --- Pharmacology. --- Drug Therapy. --- Chemotherapy --- Disease --- Pharmaceutical Preparations --- Pharmacologic Actions --- Pharmacology --- Drug Therapy --- Pharmacologie

Choose an application

• Reference Manager
• EndNote
• RefWorks (Direct export to RefWorks)

Quatrième de couverture : "Cet ouvrage, destiné aux étudiants, pharmaciens, médecins et chercheurs, permet de comprendre les fondements de la pharmacocinétique et de découvrir les connaissances les plus récentes dans cette discipline. Son objectif est double. D'un point de vue universitaire, rédigé de façon collégiale par les enseignants de pharmacocinétique des UFR de pharmacie françaises, il vise à apporter les éléments actualisés de pharmacocinétique nécessaires à la formation commune de base des études de pharmacie, de la PACES à la 4 année, coïncidant ainsi avec le programme du concours d'internat. Dans une perspective professionnelle, il présente les éléments essentiels de pharmacocinétique pouvant être utiles dans la dispensation, la prescription et le développement d'un médicament."

Pharmacokinetics --- Pharmacologic Actions --- Pharmaceutical Preparations --- Drugs --- Metabolism --- Pharmacokinetics. --- Dose-Response Relationship, Drug. --- Pharmacocinétique. --- Médicaments --- Relation dose-effet des médicaments. --- Metabolism. --- Dose-response relationship. --- Effect of drugs on. --- Métabolisme. --- Relations dose-effet.